Семаглутид КАС 910463-68-2
Семаглутид КАС 910463-68-2
Эрик
Электронная почта: Эрик@Ян-xi.ком
WhatsApp/Вичат: +8613131197877
вступление
семаглутид — аналог GLP-1 (глюкагоноподобного пептида-1) нового поколения, разработанный компанией НовоНордиск, Дания. Семаглутид — это препарат длительного действия, основанный на базовой структуре лираглутида, который более эффективен при лечении диабета 2 типа. Компания Ново Нордиск завершила шесть исследований фазы IIIа препарата соммарутид для инъекций и подала заявку на регистрацию нового препарата для инъекции один раз в неделю в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), а также заявку на получение регистрационного удостоверения (МАА) в Европейское агентство по лекарственным средствам (ЕМА). ) 5 декабря 2016 г. С другой стороны, пероральная форма соммарлутида для приема один раз в день в настоящее время находится на стадии III.
эффект
Соммарлутид — это препарат длительного действия, основанный на базовой структуре лираглутида, который более эффективен при лечении диабета 2 типа.
подготовка
Соммарутид получали методом твердожидкостного синтеза. Пептид с прямой цепью Аиб8, Arg34GLP-1(7-37) и ацилирующий агент жирной боковой цепи получали методом твердофазного синтеза. Пептид с прямой цепью Лис26 был модифицирован синтетическим ацилирующим агентом жирной цепи в щелочных условиях с получением соммарутида. Биологическую активность самодельных образцов определяли с помощью иммуноанализа флуоресцентного резонансного переноса энергии с временным разрешением.
Новый класс препаратов агонистов рецепторов GLP-1
Семеглутид — новый аналог ГПП-1, который вводится подкожно один раз в неделю. Соммарлутид — это аналог ГПП-1 длительного действия, разработанный Ново Нордиск, для подкожной инъекции 1 раз в неделю. По сравнению с лилаплутидом соммарлутид имеет более длинную жировую цепь и повышенную гидрофобность, но соммарлутид модифицирован короткоцепочечным ПЭГ, и его гидрофильность значительно повышается. После модификации ПЭГ он может не только тесно связываться с альбумином, покрывать место гидролиза фермента ДПП-4, но также уменьшать почечную экскрецию, продлевать биологический период полураспада и достигать эффекта длительного цикла. Соммарутид компании Ново Нордиск является дополнением к ситаглиптину ДПП-4 и предшественнику GLP-1, эксенатиду длительного действия (должен быть разработан, чтобы конкурировать лицом к лицу с трулисити Лилли, запугивание уже давно присутствует на рынке). В ходе исследования высокая доза сомы снизила A1C на 1,6% и снизила массу тела до 6 кг. В исследовании изучалась эффективность и безопасность 1,0 мг соммарутида по сравнению с еженедельной инъекцией 2,0 мг эксенатида у 813 пациентов с диабетом 2 типа в течение 56-недельного периода, в течение которого пациенты получали два пероральных противодиабетических препарата, 1-химическая книга1. В декабре 2017 года FDA официально одобрило препарат Соммарутид, применяемый раз в неделю компанией НовоНордиск в соответствии с GLP-1, под торговой маркой Оземпик. Согласно данным клинических исследований, Оземпик снижал уровень HbA1c по сравнению с плацебо, Янувией компании Мерк, Бидуреоном компании Астразенека и Лантусом компании Санофи. Препарат также показал способность помогать пациентам сбрасывать вес. Являясь лидером в области лечения диабета, НовоНордиск (НовоНордиск) не только в области инсулина имеет три точки, но и разрабатывает аналог человеческого глюкагона пептида-1 (GLP-1) лираглутид (торговое название: Виктоза, с момента его листинга в 2009 году). Чтобы этого не произошло, Ново Нордиск уже подготовила следующее поколение лираглутида, которое Структурно семеглутид представляет собой цепь GLP-1(7-37), в которой 8-битный Аиб заменяет Ала, 34-битный Арг заменяет Лис и 26-битный Лис, прикрепленный к жирной цепи стеариновой кислоты. По сравнению с лираглутидом семеглутид имеет более длинную жировую цепь и повышенную гидрофобность, но семеглутид модифицируется короткоцепочечным ПЭГ, и его гидрофильность значительно увеличивается.После модификации ПЭГ он может не только тесно связываться с альбумином, покрывать сайт гидролиза фермента ДПП-4, но и уменьшить почечную экскрецию, продлить биологический период полувыведения и добиться эффекта длительного цикла. Согласно анализу, Оземпик, как ожидается, станет одним из самых продаваемых препаратов в 2017 году. Ново Нордиск прогнозирует объем продаж препарата в 2,2 миллиарда долларов в 2022 году. В то же время Ново Нордиск активно разрабатывает пероральные лекарственные формы соммарутида, постепенно консолидируя свою доминирование в области диабета.
Биоактивный
Семаглутид (Рыбельсус, Оземпик NN9535, OG217SC, ННК0113-0217) представляет собой аналог панкреатического глюкагоноподобного пептида 1 (ГЛП-1) длительного действия, агонист рецептора ГЛП-1. Он обладает потенциальной терапевтической эффективностью при сахарном диабете 2 типа (СД2). ).
